Arzneiformen für die Frau: Herstellung von Ovula

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Foto: iStock/vvmich

Ovula – auch Vaginalzäpfchen oder Vaginalglobuli genannt – sind Arzneiformen, die vaginal angewendet werden und vorwiegend lokal wirken. Weißt du noch, wie sie hergestellt werden? Unser Artikel hilft dir weiter.

Da einige Ovula-Grundlagen mikrobiell anfällig sind, kommen sie in der Rezeptur heutzutage sehr selten vor. Dennoch sollte die Herstellung für den Einzelfall präsent sein.

Ovula – welche Grundlage wird für die Herstellung genutzt?

Die Herstellung von Vaginalovula ähnelt der Zubereitung von Suppositorien, denn sie werden ebenso in einer Metallgießform ausgegossen. Die in der Praxis am häufigsten genutzte Grundlage ist allerdings nicht Kakaobutter oder Hartfett, sondern eine Gel. Sie besteht aus:

  • 1 Teil Gelatine
  • 2 Teilen Wasser
  • 5 Teilen Glycerol 85 %

Als Alternative gilt eine Macrogol-Mischung aus:

  • 6 oder 5 Teilen Macrogol 400
  • 4 oder 5 Teilen Macrogol 4000

Da sich die Ovula im wässrigen Milieu der Scheide lösen müssen, sind beide Grundlagen hydrophil. Das Neue Rezeptur-Formularium (NRF) kennt sowohl die Macrogol- als auch Hartfett-Ovula. Wenn du eine solche Rezeptur herstellen sollst, kannst du dich somit an der Beschreibung im NRF orientieren. Falls du die Ovula mit Gelatine/Wasser/Glycerol-Grundlage anfertigen sollst, liest du im Folgenden alle wichtigen Informationen dazu.

So berechnest du die Ansatzmenge

Ähnlich wie bei der Berechnung von Suppositorien- wird bei Ovula auf der Hartfett-Grundlage das in der DAC-Anlage F beschriebene Verdrängungsfaktor-Verfahren verwendet. Hier sind von Wirkstoff und Grundlage abhängige spezifische Verdrängungsfaktoren zu beachten. Wenn du das Verfahren auch für die Macrogol-Mischung oder die Glycerin-Gelatine-Grundlage nutzen möchtest, gilt die Faustregel: Für organische Molekülverbindungen in mittlerer Dosis (5–20% Wirkstoffanteil) kann der Verdrängungsfaktor f = 1,0 angenommen werden.

Der Eichwert der Ovulaform wird bestimmt, indem einmal Ovula mit reiner Grundlage ausgegossen werden, der Hals wird entfernt und die Gesamtmasse der Ovula bestimmt wird. Dieses Gewicht wird durch die Menge der Ovula geteilt, die man in einer Form herstellen kann. Den Eichwert berechnest du wie folgt:

Eichwert Ē = Gesamtmasse der Vaginalzäpfchen : Anzahl der Vaginalzäpfchen

Wenn der Eichwert der Ovulaform und die benötigten Verdrängungsfaktoren bekannt sind, kann die Formel für das Verdrängungsfaktorverfahren wie bei den Suppositorien angewendet werden.

MN = N x (Ē – f x A)

Ē = Eichwert

N = Anzahl Ovula

F = Verdrängungsfaktor

A = Wirkstoffmenge pro Ovula

MN = Masse an Grundlage für N (Anzahl) Ovula

Wenn die Grundlage dagegen die Macrogol-Mischung ist, wird ein Zuschlag von pauschal 10 % verwendet. Bei der Gelatine-Glycerol-Wasser-Grundlage wäre diese Erhöhung nicht ausreichend, da die Masse sehr zäh ist und sich schlecht ausgießen lässt – es ist ein Zuschlag von 30 % nötig.

Beispielrechnung für fünf Metronidazol-Ovula mit 500 mg Metronidazol

Mit einer Grundlage aus Hartfett:

f Metronidazol = 0,67

Ē = 3,033

Hartfettmenge = 7 x (3,033 – 0,67 x 0,5 g) = 18,88 g

 

Mit der Macrogol-Grundlage:

3,033 g wiegen die Ovula pro Stück →

3,033 g – 0,5 g Metronidazol = 2,533 g x 5 = 12,66 g x 10 % = 13,92 g

 

6 Teile Macrogol 400      → (6 x 13,92 g : 10) = 8,35g

4 Teile Macrogol 4000    → (4 x 13,92 g : 10) = 5,56g

10 Teile Grundlage          → 13,92 g

 

Mit der Gel-Grundlage:

3,033 g wiegen die Ovula pro Stück →

3,033 g – 0,5 g Metronidazol = 2,533 g x 5 = 12,66 g x 30% = 16,45 g

 

1 Teil Gelatine                → (1 x 16,45 g : 8) = 2,05 g

2 Teile Wasser                → (2 x 16,45 g : 8) = 4,11 g

5 Teile Glycerol 85%      → (5 x 16,45 g : 8) = 10,28 g

8 Teile Grundlage           = 16,45 g

Herstellung von Ovula mit Gelgrundlage

Schritt 1: Plausibilität prüfen und wenn alles passt, den Wirkstoff/die Wirkstoffe verreiben – wenn er/sie nicht bereits mikronisiert vorliegt/vorliegen – und durch Sieb 180 geben. Dann folgt die Feineinwaage. Als Verlustzuschlag für die Hälse der Ovula, die später abgeschnitten werden, sollten zwei Ovula bei der Hartfettgrundlage, pauschal 30 % bei der Gelgrundlage und 10 % bei der Macrogol-Mischung aus dem NRF eingerechnet werden.

Schritt 2: Da die Gelgrundlage benutzt wird: Reibe die unlöslichen Wirkstoffe mit einem Teil des Glycerols an oder löse die löslichen Stoffe vorher in etwas Wasser.

Schritt 3: Lege das benötigte Wasser in einer tarierten Fantaschale vor, streue die Gelatine auf das Wasser auf und lasse sie 15 Minuten quellen, bevor du das restliche Glycerol zugibst.

Schritt 4: Nun gibst du die angeriebene Arzneistoff-Glycerol-Mischung oder die Arzneistoff-Wasser-Lösung dazu und löst die Mischung unter Rühren auf dem Wasserbad bei 65 Grad. Rühre dabei langsam und vorsichtig, damit kein Schaum entsteht.

Schritt 5: Ergänze das verdunstete Wasser mit circa 70 Grad heißem Wasser.

Schritt 6: Reibe die Ovulaform mit dünnflüssigem Paraffin aus, damit die Ovula später nicht darin festkleben. Tipp: Damit das Paraffin überall hinfließen kann, stellst du die Gießform auf den Rand des Wasserbades. So wird die Form warm und das dünnflüssige Paraffin verteilt sich besser. Die Gießform stellst du kurz vor dem Ausgießen der Masse kopfüber auf ein Blatt Papier. Falls sich überschüssiges dünnflüssiges Paraffin in den Spitzen der Form angesammelt haben sollte, läuft es heraus und es entstehen keine Hohlräume in deinen Ovula. Anschließend kannst du die Masse in dünnem Strahl ausgießen. Das verhindert die Verstopfung der engen Ovulahälse.

Schritt 7: Stelle die Form kalt, bevor du sie öffnest. Entferne den Hals der Ovula und pudere sie mit Talkum ein, bevor du sie einzeln in Alufolie verpackst. Beschrifte die Alufolie mit dem Wirkstoff und der Wirkstoffmenge. Wenn du eine fertige Kunststoffform verwendest, wird die Oberseite mit einem Klebestreifen verschlossen und in einem Flachbeutel verpackt.

Schritt 8: Nachdem du die Globuli mit Talkum bestäubt hast, muss folgender Hinweis auf das Etikett: „Vor Gebrauch kurz mit kaltem Wasser abspülen und sofort in die Scheide einführen“.

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